Selleck CHIR-99021 GSK-3α和GSK-3抑制劑

產品名稱：CHIR-99021 (CT99021),GSK-3α和GSK-3β抑制劑

產品貨號：S1263

產品描述：CHIR-99021（CT99021）是一種GSK-3α和GSK-3β抑制劑，IC50分別為10 nM和6.7 nM.CHIR99201對CDKs沒有交叉反應性，對GSK-3β的選擇性是對CDKs選擇性的350倍。

靶點：GSK-3β （無細胞試驗）6.7 nM、GSK-3α （無細胞試驗）10 nM

體外研究：與其接近的同源物CDC2和ERK2以及其他蛋白激酶相比，CHIR-99021對GSK-3的選擇性大于500倍。此外，CHIR-99021僅顯示與一組22種藥理學相關受體的弱結合，對一組23種非激酶的抑制活性很小。CHIR-99021誘導表達胰島素受體的CHO-IR細胞中糖原合成酶（GS）的活化，EC50為0.763μM 。

體內研究：口服施用30mg / kg的S1263可增強2型糖尿病嚙齒動物模型中的葡萄糖代謝，給藥后3-4小時血漿葡萄糖大降低近150mg / dl，而血漿胰島素保持在對照或低于對照水平。在ZDF大鼠口服葡萄糖激發前1小時口服施用16或48 mg / kg的S1263可顯著改善葡萄糖耐量，分別在16 mg / kg和48 mg / kg時血漿葡萄糖降低14％和33％，較高劑量的S1263也可降低口服葡萄糖激發前的高血糖。

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